Пенициллины

Пенициллин в основном выводится с мочой в биологически активной форме (50—70%); 80% выводимого пенициллина выделяются почечными канальцами, 20% — путем клубочковой фильтрации. У больных с хроническими заболеваниями почек, сопровождающимися почечной недостаточностью, выведение пенициллина нарушается. Препарат длительно задерживается в организме, уровень его в крови превышает обнаруживаемый при введении тех же доз антибиотика в норме. В незначительных…

При наличии воспалительного процесса в мозговых оболочках пенициллин лучше проникает в спинномозговую жидкость, обеспечивая достаточные терапевтические концентрации при внутримышечном и особенно внутривенном методах введения. В этих условиях концентрация антибиотика в ликворе при его внутривенном введении в мега-дозах (40 000 000— 80 000 000 ЕД/сут) может достигать токсических уровней (60 ЕД/мл). При суточной дозе бензилпенициллина 15…

Препараты бензилпенициллина внутрь практически не применяют в связи с быстрым разрушением их в желудке соляной кислотой, в кишечнике — пенициллиназой, образуемой кишечной микрофлорой. Внутрь, как правило, назначают феноксиметилпенициллин — препарат, устойчивый к действию желудочного сока и хорошо всасывающийся из кишечника. Применение 0,2—0,4 г феноксиметилпенициллина внутрь в большинстве случаев дает такие же хорошие результаты, как и…

После внутримышечного введения натриевая и калиевая соли бензил-пенициллина всасываются очень быстро. Концентрация в крови достигает максимума уже через 15 мин после введения, на уровне 0,2—0,5 ЕД/мл (средняя терапевтическая концентрация) бензилпенициллин удерживается (в зависимости от введенной дозы) около 3—4 ч (смотрите таблицы ниже). Зависимость концентрации бензилпенициллина в крови от величины введенной внутримышечно дозы Однократная доза бензилпенициллина,…

Пенициллин действует бактерицидно в среде, поддерживающей размножение микробов. Размножающиеся клетки гибнут под воздействием антибиотика из-за несбалансированного роста вследствие того, что для растущей цитоплазмы «не хватает» клеточной стенки, образование которой прекращено пенициллином. Одна цитоплазматическая мембрана не является надежной защитой против вне- и внутриклеточных различий осмотического давления и не в состоянии выполнить функции цитоплазматического барьера. Лизис клетки…

Антибиотики пенициллиновой группы являются специфическими ингибиторами биосинтеза клеточной стенки, а избирательность их действия на бактериальную клетку определяется некоторыми особенностями строения клеточной стенки бактерий по сравнению с животной. Оболочка бактериальной клетки характеризуется жесткой структурой, обеспечивающей постоянство ее формы и защищающей от неблагоприятных воздействий внешней среды. Под влиянием бактериостатических концентраций антибиотика растущие клетки перестают делиться, резко изменяется…

Большинство представителей рода Neisseria характеризуется умеренной чувствительностью к пенициллину. Исключением является Neisseria gononhoeae, чувствительность большинства штаммов которых к его действию характеризуется цифрами 0,006—0,02 ЕД/мл, для отдельных штаммов—0,1—0,5 ЕД/мл. Бактериостатическая концентрация для гонококков одновременно является и бактерицидной, чем объясняются хорошие результаты, полученные при лечении гонореи этим антибиотиком. Несколько менее чувствителен к бензилпенициллину менингококк (Neisseria meningitidis). На…

Устойчивость к действию бензилпенициллина у пенициллиназообразующих стафилококков, большинства грамотрицательных бактерий и грибов связывают с их способностью выделять разрушающие этот антибиотик ферменты. Различные штаммы одного и того же вида микроорганизмов могут сильно отличаться по степени своей чувствительности к бензилпенициллину. Хотя большинство штаммов Proteus устойчивы к этому антибиотику, обнаружены и такие, для которых МПК колеблется в пределах…

Основной причиной нестойкости водных растворов является расщепление β-лактамного кольца бензилпенициллина при действии воды. Процесс расщепления ускоряется с повышением температуры и рН среды. Активность антибиотика снижается в присутствии кислот, щелочей, солей тяжелых металлов и некоторых окислителей (перекись водорода и др.). Бензилпенициллин быстро разрушается под действием спирта, глицерина, фенола, формалина, желудочного сока, а также бактериального фермента пенициллиназы….