Пенициллины

Ампициллин стабилен в кислой среде и хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация антибиотика в крови достигается через 1 1/2 — 2 ч после приема внутрь; терапевтический уровень препарата обнаруживается на протяжении 6 ч. При удвоении дозы увеличивается и концентрация препарата в сыворотке крови. Время снижения концентрации ампициллина в крови наполовину (Т ½) по сравнению…

Устойчивость у микробов к ампициллину in vitro развивается медленно, по пенициллиновому типу. У клинических штаммов микроорганизмов устойчивость к антибиотику определяется рядом факторов: она может быть связана с образованием пенициллиназы, инактивирующей антибиотик, или является природной, обусловленной изменением проницаемости клеточной стенки. Интенсивность пенициллиназобразования у грамотрицательных бактерий часто зависит от вида микроба. Устойчивые к ампициллину штаммы Escherichia coli…

При тяжелых гнойно-септических процессах (сепсис, эндокардит, менингит) антибиотики вводят внутривенно медленно капельно или струйно, растворяя разовую дозу (1—2 г) соответственно в 100—200 мл или 10—20 мл изотонического раствора хлорида натрия. Суточная доза препаратов при тяжелых инфекциях составляет 3—6 г и более. Внутримышечно препараты вводят в дозе 250—500 мг каждые 4—6 ч, при сепсисе разовая доза…

После приема внутрь выводится с мочой 25—30% оксациллина, 65—70% диклоксациллина, преобладающее количество — в течение первых 6 ч. При парентеральном введении (внутривенном, внутримышечном) выводится в этот срок 35—45% оксациллина, 60—75% диклоксациллина. Концентрация оксациллина в моче составляет 600—1000 мкг/мл и более, диклоксациллина—500—2000 мкг/мл и более. При нарушении выделительной функции почек кинетика изоксазолилов меняется. Концентрация оксациллина и…

Установлена выраженная зависимость уровня антибиотиков в сыворотке крови от применяемых доз препаратов (при повышении дозы от 250 до 1000 мг максимальные показатели концентраций возрастают в 4 раза и более). Кумуляция препаратов при повторном введении не наблюдается. Диклоксациллин всасывается более полно по сравнению с оксациллином. При введении одинаковых доз максимальные концентрации диклоксациллина в крови в 2—3…

In vitro в отношении пенициллиназообразующих стафилококков оба препарата активнее бензилпенициллина более чем в 250 раз и метициллина — в 5—8 раз. МПК оксациллина в отношении этих штаммов колеблется в пределах 0,4—6,2 мгк/мл со средними значениями Для большинства штаммов 0,2—0,8 мкг/мл. Антибактериальное действие диклоксациллина в отношении не образующих пенициллиназу штаммов стафилококков сравнимо с активностью бензилпенициллина (пределы…

Метициллин применяют главным образом внутримышечно. Внутривенно его используют реже из-за нестойкости препарата в растворах и возможности развития тромбофлебита. Для внутримышечных инъекций 1 г антибиотика растворяют в 2 мл стерильной дистиллированной воды. Суточная доза для взрослых в зависимости от тяжести заболевания колеблется в пределах 4—12 г; минимальная доза 4 г. Препарат вводят с интервалом 4—6 ч….

При внутривенном введении максимальный уровень в крови создается уже через 5—30 мин, но резко падает ко второму часу. У детей раннего возраста (до 2 лет) при введении 25—35 мг/кг в крови достигаются концентрации метициллина, обнаруживаемые у взрослых при назначении препарата в дозе 1—2 г, однако продолжительность циркуляции у детей больше. Метициллин хорошо проникает в ткани…

Метициллин обладает бактерицидным действием. Активность метициллина в отношении устойчивых стафилококков при увеличении микробной нагрузки почти не уменьшается, в то время как активность бензилпенициллина в этих условиях резко снижается. Метициллин в значительно меньшей степени связывается с белками сыворотки крови человека, чем бензилпенициллин и другие полусинтетические пенициллины. В присутствии 40% сыворотки крови человека активность антибиотика практически не…

Кислотоустойчивые препараты, инактивируемые пенициллиназой. Пенициллиназоустойчивые препараты: некислотоустойчивые, кислотоустойчивые. Препараты широкого спектра действия. Препараты с преимущественной активностью в отношении грамотрицательных бактерий. В первую группу входят полусинтетические пенициллины, обладающие, подобно феноксиметилпенициллину, кислотоустойчивостью: фенетициллин, пропициллин и фенбенициллин. Эти полусинтетические препараты, предназначенные для перорального введения, характеризуются антибактериальным спектром, аналогичным таковому бензилпенициллина и феноксиметилпенициллина. Они неактивны в отношении микроорганизмов, образующих…