Рациональная антибиотикотерапия

Тетрациклины чаще всего назначают внутрь, однако существуют лекарственные формы этих антибиотиков и их производных, которые можно вводить внутримышечно, внутривенно, в полости, применять местно. При введении внутрь тетрациклин создает более высокие уровни концентраций в крови по сравнению с окситетрациклином. Максимальная концентрация (1,5 — 3,5 мкг/мл) антибиотика создается в крови через 2—3 ч после однократного перорального введения…

В основе антибактериального действия тетрациклинов лежит подавление белкового синтеза. Торможение тетрациклинами синтеза белка обнаружено в опытах с мечеными аминокислотами. Оказалось, что антибиотики этой группы в бактериостатических концентрациях тормозят включение меченых аминокислот в белки. Тетрациклины связываются 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, а местом непосредственного приложения их антибактериального эффекта является подавление энзимов, катализирующих связывание аминоацил-тРНК с рибосомальными акцепторами. Положение…

Часто встречаются тетрациклиноустойчивые штаммы и среди микробов кишечной группы. Количество устойчивых к тетрациклинам штаммов дизентерийных бактерий неодинаково в разных городах Советского Союза. У больных хронической дизентерией устойчивые штаммы выделяются в 2 раза чаще, чем у больных острой дизентерией. Тетрациклиноустойчивые штаммы микроорганизмов различных групп с большей частотой выделяются у госпитализированных больных по сравнению с амбулаторными. В…

Основной причиной возрастания резистентности микробов к тетрациклинам в клинике является селекция естественно существующих устойчивых вариантов, отбору которых способствует гетерогенность в пределах штамма, выражающаяся в неоднородной чувствительности их к данному антибиотику. Чаще всего устойчивые к тетрациклинам штаммы обнаруживаются среди стафилококков и возбудителей желудочно-кишечных инфекций. В настоящее время около 70% штаммов стафилококков, выделяемых от госпитализированных больных, являются…

Активность тетрациклинов уменьшается в присутствии гомогенатов печени, почек, легких и других органов. Тетрациклин и окситетрациклин связываются белками сыворотки крови на 22—25%. Вопрос об антимикробной активности связанной белками части тетрациклинов окончательно не выяснен. Имеются данные о том, что in vitro антибактериальное действие тетрациклинов в присутствии сыворотки снижается, а связанная белками часть биологически не активна. Вместе с…

В отношении грамположительных микробов в большинстве случаев более активен тетрациклин, многие штаммы грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Enterobacter и др.) несколько более чувствительны к тетрациклину. Окситетрациклин является более активным амебоцидным агентом и превосходит тетрациклин по действию на некоторые риккетсии (Rickettsia akari, Rickettsia bumeti). Несмотря на определенные количественные различия в действии тетрациклинов на некоторые виды микробов in…

Большинство представителей Enterobacteriaceae чувствительны к тетрациклинам. Минимальная подавляющая концентрация для большинства штаммов Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella, Salmonella, Shigella колеблется в пределах 1—25 мкг/мл. Serratia и Proteus обычно устойчивы к тетрациклинам. Несмотря на активность in vitro в отношении сальмонелл, антибиотики данной группы малоэффективны при лечении сальмонелле зной инфекции в клинике. Тетрациклины высокоэффективны в отношении и других…

Тетрациклины представляют собой желтые кристаллические вещества, обладающие амфотерными свойствами, на чем основана способность этих антибиотиков образовывать соли с органическими и неорганическими кислотами, щелочными и щелочноземельными металлами. Образуют нерастворимые комплексы с катионами многовалентных металлов, борной кислотой, солями α-оксикарбоновых кислот (глюконовая, яблочная, лимонная и др.). В определенных условиях растворы тетрациклинов флюоресцируют. Тетрациклины хорошо растворимы в этиленгликоле, пиридине,…

К редким, но тяжелым осложнениям, заканчивающимся, как правило, смертью, относится кардиоваскулярный коллапс новорожденных (грей-синдром). Симптомокомплекс этого осложнения включает рвоту и нарушение пищеварения, метеоризм, частый жидкий стул, своеобразную серую окраску кожных покровов, гипотермию, сосудистый коллапс, паралич дыхательного центра и смерть спустя 24—48 ч после появления первых симптомов. В основе развития синдрома у новорождённых и детей первых…

Токсическое действие левомицетина на систему кроветворения чаще всего проявляется при применении больших доз антибиотика. В 45—70% случаев угнетение кроветворения наблюдалось при использовании максимальных доз антибиотика (суточных и курсовых). Однако в 20% случаев оно развивалось при обычной схеме левомицетинотерапии, а в ряде случаев после однократного введения препарата. Указывается также, что токсическое действие антибиотика чаще наблюдается у…